酪氨酸激酶受体是由一个细胞表面的跨膜蛋白(GPCR)和一个细胞内的跨膜蛋白(PKCR)组成。它们共同构成了跨膜的受体-配体复合物,其中,酪氨酸激酶受体与酪氨酸结合后形成酪氨酸-酪氨酸复合物,再经蛋白水解酶的作用降解为多肽和氨基酸;而 PKCR 则可以通过其上游的磷酸化位点结合酪氨酸,从而促进酪氨酸磷酸化。此外,酪氨酸激酶受体还具有 GTP 依赖性的酪氨酸激酶活性。在正常情况下,激酶受体与底物之间保持着平衡状态,只有当底物浓度超过某一临界值时才会发生反应。